↑点击上方“医学界临床药学”加 年11月墨尔本大学研究人员研究发现双硫仑，即安塔布司，可以唤醒人体内潜伏的HIV，病毒被“激活”后可被识别，可使用另一种药物将其杀死，这在艾滋病治疗中起着十分重要的作用，该研究发表在《柳叶刀》中。这是即阿司匹林老药新用后，另一个引起 双硫仑又称戒酒硫、酒畏等，商品名为安塔布司。年合成双硫仑，用于催化橡胶硫化。年雅各布森等人发现双硫仑被人体微量吸收后，可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状，尤其在饮酒后症状更加明显，便将这种表现命名为“双硫仑样反应”。利用这一特点，双硫仑被开发成戒酒药，使嗜酒者产生对酒精的厌恶而戒除酒瘾。
作用机制
双硫仑与乙醇联用，可抑制乙醛脱氢酶，使乙醛不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积。乙醛是毒性物质，当体内乙醛浓度为正常乙醇代谢水平的10倍以上时，会表现出双硫仑样症状。在服药期间，一旦饮酒，即使是极少量的酒精，也会出现双硫仑样反应；双硫仑代谢产物二乙二硫氨基甲酸酯可阻断多巴胺β-羟化酶形成，使脑中多巴胺蓄积。
图1：双硫仑产生双硫仑样反应作用机制（左）和双硫仑多巴胺蓄积作用机制（右）
适应证
治疗慢性酒精上瘾，适用于成年人、无精神病史且具有强烈戒酒愿望的自觉戒酒者，由于药物自体内排出缓慢，不可长期使用，一般3~5天为宜。除此以外，可能用于治疗可卡因依赖性，这可能与脑内多巴胺增加有关。年，日本学者发现，双硫仑可能作为抗白内障药物；年英国伍尔弗汉普顿大学等机构发现双硫仑可以有效杀死胶质瘤细胞；年，墨尔本大学研究人员发现双硫仑与抗逆转录酶药物联用，可能作为治疗艾滋病的新型潜在疗法。
剂量
FDA建议双硫仑的每日剂量范围在mg至mg，平均每日剂量mg。目前推荐初始治疗剂量为mg/日，这是基于达到最大有效性同时维持安全性的原则。如果在服用mg的双硫仑并没有双硫仑样反应时，可考虑将双硫仑的剂量增加至mg并监测肝功能。如果病人在服用双硫仑的同时仍继续饮酒，那么就需要评估药物的风险效益以及潜在副作用和肝毒性。
不良反应
困倦、口中有大蒜样气味、呼吸困难、胃肠道反应、心动过速、精神紧张、视力模糊、血压过低等，严重的反应还有心律不齐、昏迷、急性心肌梗死、惊厥等。
药物配伍禁忌
不能与咳嗽糖浆等含有酒精制剂或药物同时使用；巴氨西林代谢会产生较低血浆浓度的乙醇和乙醛，应避免同时使用；双硫仑能抑制肝微粒体药物代谢酶，干扰苯妥英钠、利眠宁、巴比妥类等药物的代谢；慢性术前或手术期服用肝酶抑制剂双硫仑，可降低血浆清除率，延长阿芬太尼作用时间；可使抗凝药物作用时间延长，可增加咪达唑仑的稳态血浆浓度；长期使用或高剂量的维生素C，可能干扰双硫仑样反应；与甲硝唑联合使用会引起精神混乱。
禁忌症
显著肺或心血管疾病患者，肝、肾功能不全者，精神病患者，对于肾炎、脑损伤、甲状腺功能减退症、糖尿病、癫痫、多药依赖和脑电波异常的病人服用双硫仑时应注意。儿童、孕妇安全性尚未知。
注意事项
使用者应在最后一次饮酒24小时后使用双硫仑。双硫仑不能连续使用超过3个月，以避免蓄积作用。
参考文献：
K.S.Barthand,R.J.Malcolm,CNSNeurologicalDisorders-DrugTargets,,9,5-12.
张红,苏德森，中国新药杂志,,9,-.
