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不宁腿综合征（RLS）是一种最常见的睡眠相关运动障碍，通常表现为想活动小腿和大腿的冲动，同时伴有不舒服的感觉。这种不舒服的感觉通过腿部活动会有所缓解，往往影响夜间休息和睡眠。本文基于现有证据，对用于治疗RLS的多巴胺能药物的应用进行了总结。
左旋多巴从时间上看，左旋多巴是首个有效治疗RLS的药物，建立了多巴胺能药物在RLS中的有效性。尽管左旋多巴的发现非常重要，但在RLS研究中，左旋多巴/卡比多巴制剂的使用却随着时间的推移而不断减少。目前左旋多巴只推荐在间歇性RLS治疗中使用，而替代使用长效的多巴胺能药物。
左旋多巴后，人们对麦角类和非麦角类多巴胺激动剂进行了研究。由于麦角衍生物（硫丙麦角林和卡麦角林）的严重心脏风险，目前只推荐使用非麦角类多巴胺激动剂。因此，普拉克索、罗匹尼罗和罗替戈汀是目前治疗RLS最常用的多巴胺激动剂。
普拉克索普拉克索是一种对D3受体有优先亲和力的多巴胺激动剂，其疗效已在多项试验中确立。普拉克索的耐受性良好，临床试验中报告的最常见不良反应是头痛、恶心和疲劳。持续12周的大型随机临床试验显示，普拉克索0.-0.75mg/d的疗效显著优于安慰剂。
除了主观RLS症状外，普拉克索还能有效抑制周期性肢体运动（PLM），但可能无法改善碎片睡眠。对于患者的生活质量或共患精神症状，如抑郁或焦虑，普拉克索也可能是有益的，尽管相关数据有限。
罗匹尼罗罗匹尼罗的受体谱与普拉克索相似，只是对D3受体的亲和力略低于普拉克索，但其与5HT1A受体的亲和力较高。因此，罗匹尼罗在治疗RLS中的疗效和副作用与普拉克索相当，虽然尚未进行直接比较两者的试验。
在临床试验中，罗匹尼罗0.25-4.0mg/d可有效抑制北美和欧洲人群的RLS症状。与普拉克索类似，罗匹尼罗在改善患者生活质量和抑制PLM方面同样有效。此外，在多导睡眠图研究中，罗匹尼罗还能改善患者的睡眠参数。
罗替戈汀罗替戈汀是另一种有效治疗RLS的多巴胺激动剂。罗替戈汀的受体谱宽于普拉克索和罗匹尼罗，除对D1和D3具有亲和力外，其对D1和D5多巴胺受体的亲和力更高。罗替戈汀通过透皮贴剂给药，药物释放更稳定。由于给药方式的原因，皮肤反应是停止治疗的一个常见原因。
在一项为期6个月的双盲随机试验中，罗替戈汀1-3mg/d可有效治疗中-重度RLS。相同的试验也显示，罗替戈汀还可改善RLS患者的生活治疗。另一项为期6个月的试验显示，只有2-3mg/d罗替戈汀的疗效优于安慰剂。在一项开放标签随访研究中，罗替戈汀的疗效持续长达5年，是迄今为止治疗RLS时间最长的一次。
多巴胺能药物的局限性多巴胺能药物治疗RLS的主要局限是一种特殊的医源性副作用，被称为症状恶化（augmentation）。多巴胺能药物治疗期间，可以通过主观RLS症状的再现，表现更强烈，白天出现的更早，或与治疗前相比症状扩散至更远的身体部位来识别症状恶化。
其中左旋多巴治疗的这一风险最高，约27.1%的患者会出现症状恶化。口服多巴胺能激动剂的发生率会有所降低，但仍很显著，约6%。罗替戈汀治疗期间，症状恶化发生率似乎略低于口服多巴胺能激动剂，但由于缺乏相同随访期的前瞻性研究，使其与普拉克索和罗匹尼罗的比较变得困难。
由于潜在的症状恶化风险，建议在进行多巴胺能激动剂和左旋多巴治疗时对RLS进行特别的监测。为了预防症状恶化的发生，其他一线治疗选择，如α2δ配体可以在已被批准用于治疗RLS的国家使用。
药物管理要点下表列出了在RLS治疗中常用的多巴胺能药物。
医脉通摘译自：RestlessLegsSyndromeandOtherMovementDisordersofSleep—TreatmentUpdate.CurrenttreatmentoptionsinneurologyNov9;20(12):55.
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